Die Schichtgitterstruktur von Hydrotalcit wird pH-abhängig aufgelöst und Aluminium- und Magnesiumionen werden intragastral freigesetzt. Im Dünndarm werden diese dann als Carbonate und Phosphate ausgefällt. Der Ausfällungsprozess kann bei Vorhandensein von Nahrung bereits im Magen stattfinden. Ein geringer Teil des in Hydrotalcit enthaltenen ionisierten Aluminiums wird resorbiert und führt zu einer passageren Erhöhung der Serumkonzentration von Aluminium und zu einer Steigerung der renalen Aluminiumausscheidung. Die Serumaluminiumspiegel bleiben im Normbereich. Ein kleiner Teil des Magnesiums wird ebenfalls resorbiert. Die Magnesiumkonzentration im Serum bleibt in der Regel durch renale Elimination konstant. Bei Niereninsuffizienz und bei langfristiger Einnahme hoher Dosen kann es zur allmählichen Aluminiumeinlagerung in verschiedene Gewebe wie Nerven-, Knochen-, Leber- oder Lungengewebe sowie zu einer Hypermagnesiämie kommen.