Kaskade von Ringschlussreaktionen z

Kaskade von Ringschlussreaktionen zu Artemisinin umgesetzt wird. Die Hock‐Spaltung wird dabei am effizientesten durch starke Säuren wie Trifluoressigsäure (TFA) initiiert.8, 10, 14 TFA beeinflusst den Ablauf der Photooxidation nicht und kann daher direkt in den Reaktor‐Feed gegeben werden. Für die komplette Synthese wurde eine zweite Reaktorschleife mit dem Photoreaktor verbunden. Als optimale Dauer für den Reaktionsschritt wurde eine Verweilzeit von 10 min bestimmt (Abbildung S15 a der SI). Der so zusammengestellte, voll‐kontinuierliche Prozess auf der Basis von Extrakt mit hinzugesetztem DHAA (0.5 m) und TFA (0.25 m) erreicht eine Artemisininausbeute von 52 %. Die Erhöhung der Konzentration an TFA (0.375 m) bewirkt eine Steigerung der Ausbeute auf 58 %, was auf die benötigte Protonierung basischer Komponenten im Extrakt zurückzuführen ist (Abbildung S15 b der SI). Durch das Quenchen von TFA mithilfe anorganischer Basen wie NaHCO3 können zudem bessere Ergebnisse als mit Triethylamin erhalten werden (Tabelle S9 der SI).